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Lamber sapos alucinógenos é mito ou realidade?

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           Sapos do gênero Bufo são bastante conhecidos por terem massivas glândulas parotóides sobre suas costas que produzem uma ampla variedade de substâncias biologicamente ativas, incluindo compostos muito tóxicos e potencialmente ou comprovadamente psicoativos. Nesse contexto, existem várias narrativas antropológicas, religiosas, mitológicas e populares associadas a esses sapos. Talvez a mais famosa narrativa popular envolve a alegada prática de pessoas lambendo sapos para "ficar doidão" ou mesmo extraindo veneno das glândulas desses anfíbios para fumá-lo. Enquanto o primeiro caso ("lamber sapo") não passa de uma lenda urbana, a prática de fumar ou vaporizar o veneno é real, perigosa e parece ter origem na década de 1980, e vem ganhando preocupante e cada vez maior popularidade. Porém, não é qualquer sapo Bufo que possui valia como "droga recreativa"; aliás, não é nem mesmo um sapo do gênero Bufo. e, sim, a espécie Incilius alvarius (historicamente classificada como Bufo alvarius) e também conhecido como sapo do Rio Colorado.

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   TRIPTAMINAS E SAPOS BUFO

           Triptamina é um composto orgânico aromático heterocíclico derivado do indol. Indol é um precursor comum para vários medicamentos farmacêuticos e possui uma estrutura molecular constituída de dois anéis fusionados (benzeno + pirrol). O mais famoso derivativo do indol é o aminoácido triptofano, do qual o nome triptamina é parcialmente derivado. Alcaloides derivados da triptamina (coletivamente chamados de 'triptaminas') são tipicamente psicoativos e frequentemente alucinógenos, e encontrados em plantas, fungos (cogumelos) e animais. Existem também várias triptaminas sintéticas obtidas através de substituições em diferentes posições da molécula de triptamina (Fig.1). 

Fig.1. (A) Moléculas do indol e da triptamina. (B) Possíveis substituições com diferentes radicais (R) na estrutura molecular da triptamina. Khan et al., 2011

          Muitas triptaminas produzem efeitos psicodélicos em humanos, incluindo privação sensorial, ilusões, mudanças na percepção, estados alterados de consciência e episódios periódicos de esquizofrenia. Tempo perde seu significado e experiências "extra-corpóreas" e "extra-sensoriais" ocorrem com uma mistura dos sentidos. Alguns indivíduos perdem o toque com a realidade à medida que os sentidos param de funcionar normalmente. Existe uma distorção do tempo e do espaço à medida que, mentalmente, os objetos se transformam em outros objetos com grande claridade e intensas cores. Nesse estado, é impossível para o indivíduo distinguir entre pensamento consciente e alucinação.

           Entre as triptaminas alucinógenas, várias possuem ocorrência natural e algumas possuem notável importância histórica, religiosa e ritualística. Nesse sentido, podemos citar a psilocina - encontrada nos "cogumelos mágicos" (1) - e o DMT - presente em várias plantas, e o componente psicoativo da ayahuasca (2) (Fig.2).

Fig.2. Moléculas de psilocina (4-hidróxi-N,N-dimetiltriptamina), do neurotransmissor serotonina (5-hidroxitriptamina) e de DMT (N,N-dimetiltriptamina)

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           Entre os anfíbios, a família Bufonidae representa a quarta maior família, com 52 gêneros e 634 espécies conhecidas de sapos. Dentro dessa família, temos o gênero Bufo englobando mais de 200 espécies, incluindo o sapo-comum (Bufo bufo) (Fig.3). Os sapos desse gênero possuem distribuição mundial, mas sendo mais prevalentes em áreas de clima tropical e úmido.  Como mecanismo de defesa contra seus predadores, os sapos do gênero Bufo possuem glândulas paratóides localizadas na região posterior à órbita ocular, as quais produzem e estocam um líquido mucoso e esbranquiçado (Fig.6). Esse fluído possui uma variedade de compostos biologicamente ativos que variam entre espécies, incluindo dopamina, epinefrina, norepinefrina, bufotemina, serotonina e potentes toxinas (bufaginas e bufotoxinas, ambos esteroides cardiogênicos). 
Fig.3. Bufo bufo, popularmente chamado de sapo-comum, é muito comum na Europa.


Fig.4. Bufo [Incilius] alvarius, popularmente conhecido como Sapo do Rio Colorado ou Sapo do Deserto de Sonora, é nativo de regiões no norte do México e no sudoeste dos EUA, e habita áreas desérticas e semi-áridas. É um dos maiores sapos da América do Norte, com cerca de ~18 cm de comprimento. Exibe variações na cor da pele incluindo dependendo da população e região, incluindo uma coloração claro-esverdeado.
Fig.5. Bufo [Rhinella] marinus, conhecido como sapo-cururu, nativo da Amazônia, e uma problemática espécie invasiva na Austrália (3).

 
Fig.6. Glândulas paratóides com secreção mucóide de um sapo do gênero Bufo. Sonne et al., 2008

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(1) Leitura recomendada: Sapo-cururu evoluiu rapidamente na Austrália para um feroz canibal

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            A bufotemina (5-OH-DMT) é uma triptamina encontrada em todos os sapos do gênero Bufo, assim como na pele de sapos do gênero Rhinella [Bufo], plantas da família Leguminosae, cogumelos e mamíferos, incluindo no corpo de humanos (existe inclusive uma associação entre níveis elevados de bufotenina e certos transtornos, como esquizofrenia e autismo) (Fig.7). Esse composto ganhou grande repercussão popular e na mídia e inclusive status legal de droga de controle por sua suposta ação psicodélica, inflamando também a história de que pessoas estariam lambendo sapos - especificamente as glândulas paratóides - para experiências psicodélicas. De fato, a bufotemina é um isômero estrutural da psilocina, sugerindo em princípio efeitos psicodélicos. 

 

Fig.7. (A) Molécula de bufotemina (5-hidróxi-N,N-dimetiltriptamina). (B) Molécula de 5-MeO-DMT (5-metóxi-N,N-dimetiltriptamina).


          Outro composto de especial interesse e historicamente associado ao gênero Bufo é o 5-MeO-DMT, diferindo da bufotemina por um grupo metóxi no lugar do grupo hidróxi na posição 5 da estrutura indol da molécula (Fig.7). Esse composto é um potente psicodélico serotonérgico, cujos efeitos induzem profundas alterações de consciência (incluindo experiências místicas) e são de curta duração.

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   LAMBER SAPOS ALUCINÓGENOS?

          Sapos em geral têm ocupado um importante lugar na história humana ao longo de milhares de anos, incluindo para fins medicinais. Artefatos baseados em sapos são pré-históricos e possivelmente proto-linguísticos, sendo retratados em antigas pictografias, pinturas e pequenas esculturas. A história por trás de uso de sapos do gênero Bufo - e gêneros associados - para efeitos alucinógenos parece ter raízes de inspiração na cultura de antigas civilizações Mesoamericanas. A notável presença de sapos Bufo na arte, mitologia e nos vestígios arqueológicos de antigos Olmecas, Maias (4) e Astecas (5) data de pelo menos 2000 a.C. (Ref.3), em especial o sapo-cururu (R. marinus), e levanta a suspeita que esses anfíbios podem ter sido usados em cerimônias ritualísticas ou adorados de alguma forma.

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           Porém, a realidade é que não existe nenhuma evidência convincente de que sapos eram usados pelos antigos Mesoamericanos para fins alucinogênicos, muito menos que lambiam os sapos para esse propósito. Aliás, a narrativa de lamber sapos para efeitos alucinogênicos é consensualmente considerada na literatura acadêmica como uma lenda urbana, e existem três principais motivos para isso: 

I. A bufotenina é reportada de ser rapidamente metabolizada pelo corpo e perde significativo grau de atividade quando ingerida (administração oral), primariamente através de ação enzimática medida pela monoamina oxidase A (MAO-A). (Ref.1, 23);

II. Como mencionado, sapos do gênero Bufo são venenosos e a maioria das secreções glandulares na pele desses anfíbios são altamente tóxicas, assim como seus ovos. Nas glândulas parotóides, a bufotenina não é o único constituinte presente, sendo produzida junto com vários outros componentes muito tóxicos. Até a pessoa ingerir a dose especulada de induzir potencial efeito alucinógeno (50-100 mg) - e isso ignorando a metabolização pela via oral -, a intoxicação derrubaria o indivíduo muito antes e provavelmente de forma fatal. Existem vários acidentes fatais ou quase fatais com cães que mordem esses sapos (Ref.2, 4-5) (6). Aliás, ainda hoje existem casos descritos na literatura acadêmica de pessoas que cozinham esses sapos, acidentalmente ou por desconhecimento, para consumo alimentar, resultando ou em morte ou em graves quadros na emergência de hospitais (Ref.6-8);

III. É ainda debatido na literatura acadêmica se a bufotenina é realmente capaz de causar efeitos alucinogênicos em humanos, especialmente devido ao fato do composto possuir baixa solubilidade lipídica e baixo coeficiente de partição (Ref.10). Estudos clínicos nesse sentido são extremamente escassos ou inexistentes. Trabalhos que reportam efeitos psicodélicos dessa substância sugerem que a única rota efetiva é a intravenosa ou intramuscular (Ref.13). E enquanto o mencionado composto 5-MeO-DMT é comprovadamente alucinogênico (!), esse é produzido por uma única espécie de sapo, o I. alvarius, encontrado nos EUA e no México e também altamente tóxico no contexto de ingestão; somando-se a isso, o 5-MeO-DMT - assim como outros derivados da triptamina - também é inativado no trato digestivo pela enzima MAO-A (Ref.23).

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(6) É interessante mencionar uma espécie de cobra recentemente descrita que evoluiu um método no sentido de evitar a pele tóxica desses sapos: enfia a cabeça dentro do anfíbio e engole os órgãos internos, ao invés de engolir o sapo inteiro. Para mais informações e fotos: Novo método macabro de alimentação em cobras foi observado por cientistas

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          A descrição da prática de "lamber sapo" parece ser relativamente recente, impulsionada na década de 1980 a partir de uma série de publicações jornalísticas distorcidas, misturando casos de intoxicação com sapos, descrição da bufotenina como similar a outros alucinogênicos e comentários cômicos de médicos sobre o assunto levados a sério pelo público (Ref.3). Nesse sentido, reportes anedóticos, matérias em jornais e programas televisivos escalaram o "problema", e a questão passou eventualmente a ser lidada com seriedade, inclusive sendo abordada pela Administração de Fiscalização de Drogas dos EUA (DEA) no início da década de 1990. 

           Aliás, em 1990, em meio à confusão midiática, o Representante Democrata Beverly Langford, na Câmara dos EUA, introduziu uma lei à Assembleia do Estado Geral relativa à suposta prática de "lamber sapo", alertando sobre os perigos de tal "droga" e pedindo soluções para o problema. No mesmo ano, o Representativo Republicano Patrick P. Harris introduziu uma lei similar, descrevendo tal prática como "repulsiva mas cômica" e sugerindo sentenciar os ofensores a "60 horas de serviço público em um zoológico local". Em anos subsequentes, prisões por 'posse de sapos' foram inclusive feitas no território Norte-Americano.

          Outros países também foram afetados pela repercussão e histeria gerada pelos alegados e crescentes casos de pessoas lambendo sapos com fins recreativos nos EUA. No Canadá, em 1991, a polícia de Vancouver chegou a pressionar o governo Canadense no sentido de banir as importações do potencialmente letal 'sapo gigante', culpando esses anfíbios pelas mortes de vários usuários de drogas na Austrália. Na Austrália, por sua vez, em 1994, legisladores em New South Wales passaram leis contra o uso de "sapos psicoativos", tornando a bufotenina uma Substância Controlada sob o Ato de Abuso de Drogas de 1986.

           Obviamente, o envolvimento policial, judicial e governamental acabaram ajudando a enraizar profundamente na cultura popular a ideia de que lamber sapos é uma real e efetiva prática de consumo de drogas psicodélicas, apesar da ausência de qualquer suporte científico ou lógico.

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   (!) FUMAR SAPOS?

          Enquanto que "lamber sapos" não passa de uma lenda urbana, outro recente fenômeno envolvendo sapos para fins recreativos ou terapêuticos têm ganhado cada vez mais atenção, por ser uma real, cientificamente suportada e "mais segura" prática com o objetivo de experiências psicodélicas. No caso, envolve especificamente o já citado sapo do Rio Colorado (I. alvarius).

          A secreção das glândulas paratóides do I. alvarius possui até 15% de 5-MeO-DMT, devido à presença da enzima O-metiltransferase, a qual converte a bufotenina (5-OH-DMT) em 5-MeO-DMT (Ref.14). A secreção seca (25-30% de 5-OH-DMT), ao ser fumada ou vaporizada, pode produzir uma forte experiência psicodélica dependendo da dose inalada (Ref.14). Inalação profunda do veneno vaporizado produz fortes efeitos psicoativos dentro de 15 segundos, marcados por alucinações auditivas e visuais; os efeitos mais fortes dissipam após 5 minutos, mas mudanças residuais na percepção persistem por 1 hora (Ref.16). Válido mencionar que as concentrações de outras tiptaminas na secreção do I. alvarius são bem baixas, com a bufotenina constituindo ~0,1% da massa seca. 

          A história por trás do "fumo de sapo" aparentemente começa em 1984, quando o evangelista Albert Most revelou sua Igreja do Sapo da Luz (Church of the Toad of Light) com a publicação do livro Bufo alvarius: Psychedelic Toad of the Sonoran Desert ("Bufo alvarius: Sapo Psicodélico do Deserto de Sonoran"). O Deserto de Sonoran fica localizado no Novo México, e o livro detalha como usar o I. alvarius para rituais e prazer, assim como métodos de captura desse sapo, extração das secreções glandulares e secagem do extrato. Segundo o autor, seguindo as instruções do livro você estaria pronto para "desfrutar o veneno fumado".

          Antes de 1984, não existe sólida evidência histórica ou arqueológica de que o I. alvarius tenha sido para fins recreativos ou ritualísticos (Ref.3, 13-15). Por outro lado, é bem estabelecido que povos nativos na América do Sul têm usado plantas ricas em 5-MeO-DMT ao longo de milhares de anos, como sementes de Anadenanthera peregrina (cohoba, yopo) (Ref.15).

          Embora existam estudos explorando o potencial terapêutico do 5-MeO-DMT e de outros compostos naturais psicodélicos, a inalação de secreções do I. alvarius não deve ser incentivada. Primeiro, porque essas secreções contêm diversos componentes biologicamente ativos, incluindo substâncias altamente tóxicas, cujos efeitos a curto e a longo prazo não são totalmente conhecidos no contexto de inalação - e isso se estende para o próprio 5-MeO-DMT. Soma-se a isso que o uso de substâncias psicodélicas sem acompanhamento responsável pode resultar em comportamentos de alto risco. Em segundo lugar, o uso recreativo dessas secreções pode ameaçar a preservação dessa espécie de anfíbio, ao fomentar o tráfico ilegal e a caça. De fato, já existe um intenso comércio desse sapo na dark web para uso como droga (Ref.24). Estudos clínicos estão explorando o uso medicinal do 5-MeO-DMT sintético* e através de doses muito bem controladas.

           Independente desses alertas, reportes têm apontado que a procura pelo veneno do I. alvarius aumentou dramaticamente nos últimos anos para fins recreativos e terapêuticos, e o veneno tem sido inclusive usado de forma intravenosa - ainda mais perigoso do que inalação (Ref.13, 17) (7). Uma reportagem publicada em março de 2022 no The New York Times informou que, para consumir o veneno, as pessoas estão pagando de US$ 250, no Texas, até US$ 8500 em Tulum, no México (Ref.18). Os usuários estão reportando "milagres" com o uso do veneno e chamando o 5-MeO-DMT de "Molécula de Deus" (God Molecule).

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*Embora seja possível sintetizar em laboratório o 5-MeO-DMT via métodos químicos tradicionais ou biossíntese bacteriana, as secreções do I. alvarius ainda são mais valorizadas pelos usuários e contextos ritualísticos por questões "naturalistas" ou por alegação que outras substâncias secretadas agem em sinergia para efeitos psicodélicos únicos. Nesse sentido, existem estudos hoje que tentam reproduzir [biossíntese] a secreção venenosa do I. alvarius em culturas celulares (Ref.26).

CURIOSIDADE: Embora o uso de sapos não esteja historicamente associado com rituais promovidos por nativos Americanos, secreções da perereca da espécie Phyllomedusa bicolor, chamada popularmente de rã-kambo, rã-kambô, rã-cambô ou sapo-verde, são usadas por comunidades indígenas na bacia Amazônica como medicamento e para melhorar as capacidades de caça. De fato, potentes peptídeos bioativos nas secreções da rã-kambô possuem efeitos psicoativos, mas não parece existir significativo efeito alucinogênico (Ref.19). As secreções são tipicamente aplicadas sobre pequenas queimaduras na pele, e, após sintomas iniciais de intoxicação (ex.: hipotensão, sudorese, taquicardia, vômito, etc.), são reportados efeitos de euforia, claridade de pensamentos, introspecção e capacidade aumentada para caça. Atualmente, o 'Kambô' também é usado em rituais fora de comunidades indígenas, incluindo religiões sincréticas (ex.: Santo Daime).

 

Fig.8. Perereca da espécie Phyllomedusa bicolor. Foto: Paul S. den Brave/10.1186/1678-9199-20-40 (DOI)

(7) Diferentes rotas de administração do 5-MeO-DMT para efeitos psicodélicos em humanos requerem diferentes doses mínimas. Via inalação é estimada uma quantidade mínima de ~6-20 mg; injeção intravenosa, ~0,7-3,1 mg; e insuflação intranasal, ~10 mg. Para administração oral, é necessário ingerir junto algum potente inibidor da enzima MAO-I e uma dose mínima de ~30 mg (Ref.23).

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REFERÊNCIAS

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  2. Sonne et al. (2008). Intoxicação por veneno de sapo em um canino. Ciência Rural, 38(6). https://doi.org/10.1590/S0103-84782008000600050
  3. Lyttle et al. (1996). Bufo Toads and Bufotenine: Fact and Fiction Surrounding an Alleged Psychedelic. Journal of Psychoactive Drugs, 28(3), 267–290. https://doi.org/10.1080/02791072.1996.10472488
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